Indapamid Sürekli Serbest Bırakma Kapsülleri

Indapamid sürekli salimli kapsüller temel hipertansiyon için kullanılır. Bu ilaç, idrardaki sodyum ve klorür atılımını ve daha az ölçüde potasyum ve magnezyum atılımını arttırır. Sonuç olarak, idrar çıkışı artar ve antihipertansif bir etki uygular. Faz II ve Faz III çalışmaları, tek tedavinin antihipertansif etkisinin 24 saat sürebileceğini göstermiştir. Bu terapötik etki meydana geldiğinde, kullanılan dozun sadece hafif bir diüretik etkisi vardır.

1. Ulusal Medical Sigorta Sınıf A, Klinik Birinci Hasar Temel İlaç

2. Düşük doz, daha güvenli, günde sadece 1 hap gerekir

3. Yavaş salınım teknolojisi, çok noktalı emilim, 24 saatlik kararlı basınç azaltma

4. Kendinden üretilen hammadde, istikrarlı ve güvenli

【İlaç adı】
Jenerik Adı: Indapamid Sürdürülebilir Serbest Bırakma Kapsülleri
Ticaret Adı: Yuenanshan
İngilizce Adı: Indapamid Sürekli Sürüm Kapsülleri
【İçindekiler】İndapamid
Kimyasal Adı: N- (2-metil-2,3-dihidro-1H-Indol-1-il) -3-sülfamoil-4-klorobenzamid
Moleküler Formül: C16H16CLN3O3S
Moleküler ağırlık: 365.83
【Özellikler】Bu ürünün içeriği beyaz veya kirli beyaz küresel kaplı peletlerdir.
【Endikasyonlar】Temel hipertansiyon.
【Spesifikasyon】1.5mg.
【Kullanım ve dozaj】Oral olarak, 24 saatte bir, tercihen sabah 1 kapsül alın. Dozun arttırılması, indapamidin antihipertansif etkisini iyileştirmez, ancak sadece diüretik etkiyi arttırır.
【Olumsuz reaksiyonlar】Çoğu klinik ve laboratuvar advers reaksiyonu doza bağlıdır. Indapamid dahil olmak üzere tiazidler ve ilgili diüretikler aşağıdaki durumlara neden olabilir:

Laboratuvar parametreleri

• Bazı yüksek riskli gruplarda potasyum eksikliği ve hipokalemi daha şiddetlidir (bakınız önlemler). Klinik çalışmalarda, 4-6 hafta tedavi edilen hastalar arasında% 10'da hipokalemi (serum potasyum <3.4mmol/l) gelişti; Hastaların% 4'ünde serum potasyum <3.2mmol/L vardı. 12 haftalık tedaviden sonra ortalama serum potasyum 0.23 mmol/L azaldı.
• Hipovolemi ile hiponatremi dehidrasyona ve ortostatik hipotansiyona neden olur. İlişkili klorür eksikliği ikincil telafi edici metabolik alkaloza yol açabilir; Bu durum nadiren meydana gelir ve hafiftir.
• Tedavi sırasında plazmada ürik asit ve kan şekeri seviyeleri artar. Bu diüretikleri gut ve diyabetli hastalarda kullanırken, endikasyonlar dikkatle düşünülmelidir.
• Hematolojik bozukluklar, trombositopeni, lökopeni, agranülositoz, beslenme anemisi ve hemolitik anemi dahil olmak üzere çok nadirdir.
• Hiperkalsemi çok nadirdir.

Klinik parametreler

• Karaciğer fonksiyonu bozulmuş durumlarda, hepatik ensefalopati meydana gelebilir (bakınız kontrendikasyonlar ve önlemler).
• Alerjik reaksiyonlarda, esas olarak cilt alerjileri, önceki alerjileri veya astımı olan hastalarda görülür.
• Makulopapüller ve purpura mevcut akut sistemik lupus eritematozusunu şiddetlendirebilir.
• Bulantı, kabızlık, kuru ağız, baş dönmesi, yorgunluk, parestezi ve baş ağrısı gibi semptomlar nadiren görülür ve çoğu ilaç dozunun azalmasıyla rahatlar.
• Pankreatit çok nadirdir.

Kontrendikasyonlar

• Sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılık.
• Şiddetli böbrek yetmezliği.
• Hepatik ensefalopati veya şiddetli karaciğer yetmezliği.
• Hipokalemi.
• Genel olarak, bu ilaç, torsade de noktalarına neden olabilecek lityum ve antiaritmik olmayan ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılmamalıdır (ilaç etkileşimlerine bakınız).

Önlemler

Uyarı: Karaciğer fonksiyonu bozulduğunda, tiazidler ve bazı diüretikler hepatik ensefalopatiye neden olabilir. Bu gerçekleşirse, diüretiklerin kullanımı hemen durdurulmalıdır.

Su ve elektrolit dengesi

• Serum sodyum: Tedaviden önce serum sodyum ölçülmeli ve daha sonra düzenli izleme yapılmalıdır. Herhangi bir diüretik tedavi, bazen ciddi sonuçları olan hiponatremi'ye yol açabilir. Serum sodyumdaki azalma ilk başta asemptomatik olabilir, bu nedenle serum sodyumun düzenli olarak izlenmesi çok gereklidir; Yaşlı ve sirhotik hastalarda, izleme sıklığı daha sık olmalıdır (bkz. Olumsuz reaksiyonlar ve aşırı doz).
• Serum potasyum: Hipokalemi ve potasyum eksikliği, tiazidlerin ve ilgili diüretiklerin ana riskleridir. Yaşlılar gibi bazı yüksek riskli gruplarda, yetersiz beslenme ve/veya çoklu ilaç tedavileri olanlar, ayrıca ödem ve asit ile sirozlu hastalar, koroner kalp hastalığı ve kalp yetmezliği hastaları, hipokalemi oluşumu (< 3.4mmol/L) must be prevented. In these cases, hypokalemia can increase the cardiotoxicity of digitalis drugs and increase the risk of arrhythmia.

Elektrokardiyogramda uzun QT aralığı olan hastalar, konjenital veya iyatrojenik, bu ilacı kullanırken belirli bir riske sahiptir. Hipokalemi (ve bradikardi) şiddetli aritmiler (özellikle hayatı tehdit eden torsade de pointes) için indükleyici faktörlerdir. Yukarıdaki tüm durumlarda, serum potasyumunun daha sık izlenmesi gereklidir. İlk serum potasyum ölçümü, tedavinin başlamasından sonraki 1 hafta içinde yapılmalıdır. Hipokalemi tespit edildikten sonra, karşılık gelen düzeltme yapılmalıdır.

• Serum kalsiyum: Tiazidler ve bunların ilgili diüretikleri, idrardaki kalsiyum atılımını azaltabilir ve serum kalsiyumunda geçici ve hafif bir artışa neden olabilir. Açık hiperkalsemiye daha önce teşhis edilmemiş hiperparatiroidizm neden olabilir. Paratiroid bezinin işlevini kontrol etmeden önce tedavi durdurulmalıdır.
• Kan şekeri: Diyabetik hastalarda, özellikle hipokalemi olduğunda kan şekerinin izlenmesi çok önemlidir.
• Ürik asit: Hiperürisemi hastalarında gut saldırıları olasılığı artabilir ve dozaj kandaki ürik asit içeriğine göre ayarlanmalıdır.
• Böbrek fonksiyonu ile diüretiğin etkinliği arasındaki ilişki: Tiazidler ve bunların ilgili diüretikleri, etkilerini ancak böbrek fonksiyonu normal veya hafif bozulduğunda (yetişkin serum kreatinin 25mg/L'den düşük olduğunda, yani 220μmol/L) tam olarak uygulanabilir. Yaşlılarda, serum kreatinin değeri yaş, ağırlık ve cinsiyete göre ayarlanmalıdır. Ayar aralığı Cockcroft'un formülüne dayanabilir: katip=(140 - yaş) × ağırlık/0.814 × serum kreatinin (burada: yaş "yıl" olarak hesaplanır, ağırlık kilogram cinsindendir ve serum kreatinin μmol/L cinsindendir. Bu formül yaşlı erkekler için geçerlidir. Kadın hastalar için, formül tarafından elde edilen sonuç 0.85 ile çarpılmalıdır.

Diüretik tedavinin ilk aşamasında, diüreze bağlı su ve sodyum kaybının neden olduğu glomerüler filtrasyondaki azalma, kan üre ve kreatinin artışına yol açabilir. Bu geçici fonksiyonel böbrek yetmezliği, daha önce normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda ciddi sonuçlara neden olmaz; Bununla birlikte, önceki böbrek yetmezliği olanlar için böbrek fonksiyonunu daha da kötüleştirebilir.

• Sporcu: Bu ilaçta yer alan aktif bileşenler, anti-doping testlerinde pozitif bir reaksiyona neden olabilir ve sporcular buna dikkat etmelidir. Sporcular bunu dikkatle kullanmalıdır.

Motorlu taşıtları kullanma ve makineleri çalıştırma yeteneği üzerindeki etkisi

Bu ürün uyanıklığı etkilemez, ancak bazı hastalarda, kan basıncındaki azalma nedeniyle, özellikle tedavinin başlangıcında ve diğer antihipertansif ilaçlarla birleştirildiğinde reaktivitede bir azalmaya neden olabilir. Bu nedenle, ilgili personelin motorlu taşıtları yönlendirme ve makine işletme yeteneğini azaltabilir.

Hamile ve emziren kadınlarda kullanın

Gebelik:Diüretikler plasental iskemiye neden olabilir ve fetal yetersiz beslenmeye yol açabilir. Genel prensip, hamile kadınların tiazidleri ve ilgili diüretikleri kullanmaktan kaçınmaları gerektiğidir ve asla hamilelik sırasında fizyolojik ödemi tedavi etmek için kullanılmamalarıdır.
Laktasyon:İlaç anne sütüne girebileceğinden, emziren kadınlar bu ürünü almaktan kaçınmalıdır.
【Çocuklarda kullanın】Pediatrik hastalarda bu ürünün uygulanması hakkında araştırma verilerinin eksikliği.
【Yaşlılarda kullanın】Yaşlı hastalar antihipertansif etkiye ve elektrolit değişikliklerine daha duyarlıdır. Bu ürünü kullanırken izleme yapılmalıdır.

İlaç etkileşimleri

1. Antihipertansif etkilerle ilişkilendirme:Bu ilaç diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde kullanıldığında, en azından tedavinin başlangıcında dozaj azaltılmalıdır.
2. gereksiz kombinasyonlar

• Lityum: Sodyum içermeyen bir diyette (idrardaki lityum atılımı azalır), indapamid kan lityum konsantrasyonunu arttırır ve lityum aşırı dozun tezahürlerine yol açar. Bununla birlikte, bir diüretik aynı anda kullanılırsa, kan lityum seviyesi sıkı bir şekilde izlenmeli ve dozaj ayarlanmalıdır.
• Torsade de Pointes'e neden olan antiaritmik ilaçlar (astemizol, bepridil, intravenöz eritromisin, halofantrin, pentamidin, sultoprid, terfenadin, vincamin). Torsade de Pointes meydana gelebilir (hipokalemi, bradikardi ve QT aralığı uzatma indükleyici faktörlerdir). Hipokalemi meydana gelirse, Torsade de Pointes'e neden olabilecek ilaçlar kullanmayın.

3. dikkat gerektiren karşılıklar

• Steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar (sistemik), yüksek doz sodyum salisilat: Indapamid'in antihipertansif etkinliğini zayıflatabilir. Susuz hastalarda akut böbrek yetmezliğine (azalmış glomerüler filtrasyon) yol açabilir. Hastalara hidrasyon verilmeli ve böbrek fonksiyonları tedavinin başlangıcından itibaren izlenmelidir.
• Serum potasyumunu azaltan diğer bileşikler: amfoterisin B (intravenöz enjeksiyon), glukokortikoidler ve mineralokortikoidler (sistemik), tikarsilin, uyarıcı laksatifler: hipokalemi riskini arttırır (sinerjistik etki). Serum potasyumunu izleyin ve gerekirse düzeltin. Digitalis ilaçlarını kullanırken özel dikkat gösterilmelidir. Stimulant olmayan müshil kullanın.
• Baklofen: Antihipertansif etkiyi güçlendirir. Hastayı rehidrate edin ve tedavinin başlangıcında böbrek fonksiyonunu izleyin.
• Digitalis ilaçları: Hipokalemi, digitalis ilaçlarının toksik etkilerini kolayca indükler. Serum potasyum ve elektrokardiyogramı izlemeye dikkat edin ve gerekirse tedaviyi ayarlayın.
• Potasyum koruyucu diüretikler (amilorid, spironolakton, triamterene): Bu kombinasyon bazı hastalar için faydalı olabilir, ancak özellikle hiperkalemi geliştirme olasılığı daha yüksek olan böbrek yetmezliği ve diyabet hastalarında hipokalemi veya hiperkalemi olasılığı dışlanamaz. Gerektiğinde serum potasyumunu ve elektrokardiyogramı izleyin ve gerekirse tedaviyi ayarlayın.
• Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörleri: önceden var olan sodyum eksikliği (özellikle renal arter darlığı) varlığında, indapamid ve ACE inhibitörleri kombinasyonu ani hipotansiyon ve/veya akut böbrek yetmezliğine neden olma riskine sahiptir.

Temel hipertansiyonda, önceki diüretik tedavi sodyum eksikliğine yol açabilir ve şunlara dikkat edilmelidir:
(1) ACE inhibitörünü kullanmadan 3 gün önce diüretik kullanmayı bırakın; Gerekirse, potasyum ekleyen diüretik yeniden başlatılabilir.
(2) veya ACE inhibitörü verirken, düşük bir başlangıç ​​dozu kullanın ve dozu kademeli olarak arttırın.
Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda, ACE inhibitörünün başlangıç ​​dozu çok küçük olmalı ve potasyum kaybeden diüretik dozunu azalttıktan sonra başlatılabilir. ACE inhibitörleri kullanan tüm hastalar için, ilk hafta böbrek fonksiyonu (serum kreatinin) izlenmelidir.

• Torsade de Pointes'e neden olan antiaritmik ilaçlar

Sınıf IA antiaritmik ilaçlar (kinidin, dihidrokinidin, disopiramid), amiodaron, bretylium, sotalol: torsade de pointes (hipokalemi, bradikardi ve önceden var olan QT aralığı uzaması indükleyici faktörlerdir.
Hipokalemiyi önleyin ve gerekirse düzeltin; QT aralığını izleyin. Torsade de Pointes meydana geldiğinde, antiaritmik ilaçlar kullanmayın (ancak tedavi için bir kalp pili kullanın).

• Metformin

Diüretiklerin (özellikle döngü diüretikleri) neden olduğu fonksiyonel böbrek yetmezliği, metforminin neden olduğu laktik asidozu tetikleyebilir.
Erkeklerde serum kreatinin seviyesi 15mg/L'yi (135μmol/L) aştığında ve kadınlarda 12mg/L'yi (110μmol/L) aştığında metformin kullanmayın.

• İyotlu kontrast ortam

Diüretiklerin neden olduğu dehidrasyon durumunda, iyotlu kontrast ortam, özellikle büyük dozlarda kullanıldığında akut böbrek yetmezliği riskini arttırır. İyotlu bileşikler vermeden önce, önce rehidrasyon tedavisi yapılmalıdır.
4. kombinasyon terapisi için yapılandırmalar

• Imipramin antidepresanlar (trisiklik antidepresanlar), antipsikotikler: antihipertansif etkiyi arttırır ve ortostatik hipotansiyon riskini arttırır (sinerjistik etki).
• Kalsiyum tuzları: idrarda kalsiyum atılımının azalması nedeniyle hiperkalsemi riski.
• Siklosporin: Dolaşım siklosporin seviyesinde bir artış olmadığında ve su/sodyum eksikliği yokluğunda bile, bir ACE inhibitörü bulunduğunda hala serum kreatinin artan bir riski vardır.
• Kortikosteroidler, tetrakosakt (sistemik): Indapamid'in antihipertansif etkisini azaltın (kortikosteroidlerin neden olduğu su/sodyum tutma nedeniyle).

Aşırı dozda

Indapamid dozu, terapötik dozun 27 katı olan 40 mg'a ulaştığında, toksik reaksiyon yoktur.
Akut toksisite esas olarak su ve elektrolit bozuklukları (hiponatremi ve hipokalemi) olarak kendini gösterir. Klinik semptomlar bulantı, kusma, hipotansiyon, ağrılı kramplar, baş dönmesi, uyuşukluk, karışıklık, poliüri veya oligüri ve hatta anuri (hipovoleminin neden olduğu) içerebilir.
Özel tıp merkezlerinde benimsenen ilk tedavi yöntemleri şunlardır: yutulan ilacı gastrik lavaj yoluyla mümkün olan en kısa sürede uzaklaştırmak ve/veya aktif kömür almak. Daha sonra su ve elektrolit dengesini geri yüklemek için su ve elektrolitler doldurulmalıdır.

Farmakoloji ve toksikoloji

Indapamid, tiazidlerin diüretik etkisi ile ilişkili bir indol halka yapısına sahip sülfonamidin bir türevidir. Kortikal seyreltme segmentinde sodyumun yeniden emilimini inhibe ederek diüretik bir etki elde eder. Bu ilaç, idrardaki sodyum ve klorür atılımını arttırır ve daha az ölçüde potasyum ve magnezyum atılımını arttırır, bu da idrar çıkışında bir artışa ve antihipertansif bir etki yaratır. Faz II ve III klinik çalışmalar, tek başına kullanılan bu ürünün antihipertansif etkisinin 24 saat sürebileceğini göstermiştir. Antihipertansif etki meydana geldiğinde, kullanılan dozda sadece hafif bir diüretik etkisi vardır. Bu ilacın antihipertansif etkisi, arterlerin uyumunu iyileştirmek ve küçük arterlerin direncini ve tüm periferik dolaşımı azaltmaktır. Indapamid, hipertansiyonun neden olduğu sol ventrikül hipertrofisini tersine çevirebilir. Belirli bir dozun ötesinde, tiazidlerin ve ilgili diüretiklerin etkinliği daha da artmazken, yan etkiler artmaya devam etmektedir. Tedavi etkisizse, ilaç dozu arttırılmamalıdır.
Indapamid, kısa, orta ve uzun vadede hipertansif hastaları tedavi etmek için kullanıldığında, indapamidin trigliseritler, LDL kolesterol ve HDL kolesterol gibi lipit metabolizmasını etkilemediği bulunmuştur.

Farklı hayvan türlerine büyük bir ilaç dozunun (terapötik dozdan 40-8000 kat daha yüksek) oral uygulaması, indapamidin diüretik etkisini arttırabileceğini gösterdi. İntravenöz veya intraperitoneal indapamid enjeksiyonu ile akut toksisite testleri, neden olan ana semptomların bradipne ve periferik vazodilasyon olarak ortaya çıkan indapamidin farmakolojik etkileri ile ilişkili olduğunu göstermiştir.

Emme: Serbest bırakılan Indapamid bileşeni, gastrointestinal sistem tarafından hızla ve tamamen emilebilir. Yemek, bu ilacın emilimini biraz hızlandırabilir, ancak emilen ilaç miktarı üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Kan ilacı konsantrasyonu, tek bir dozdan 12 saat sonra zirveye ulaşır. Tekrarlanan uygulama, iki doz arasındaki kan ilacı konsantrasyonunun değişimini azaltabilir. Emilimde bireysel farklılıklar vardır.

Dağıtım: Indapamid'in plazma proteinlerine bağlanma oranı%79'dur. Plazma eliminasyon yarılanma ömrü 14-24 saattir (ortalama 18 saat). Kan ilacı konsantrasyonu 7 günlük ilaçtan sonra sabit bir duruma ulaşır. Tekrarlanan uygulama ilaç birikimine neden olmaz.

Metabolizma: Esas olarak idrarda (uygulanan dozun% 70'ine kadar) ve aktif olmayan metabolitler şeklinde dışkı (% 22) atılır.

Yüksek riskli gruplar: Böbrek yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik parametreler değişmez.

【Depolama】 Işıktan koruyun ve mühürlü.

【Paket】 Tıbbi PVC sabit tabakaları ve PTP alüminyum folyo blister paketleri plaka başına . 10 kapsüller, kutu başına 1 plaka; Plaka başına 10 kapsül, kutu başına 3 plaka.

【Geçerlilik】 24 ay.

【Standart】 ws₁-Xg-038-2011

【İlaç onay numarası】 Guoyao Zhunzi H20051554

【Özellikler】

1. Ulusal Medical Sigorta Sınıf A, Klinik Birinci Hasar Temel İlaç

2. Düşük doz, daha güvenli, günde sadece 1 hap gerekir

3. Yavaş salınım teknolojisi, çok noktalı emilim, 24 saatlik kararlı basınç azaltma

4. Kendinden üretilen hammadde, istikrarlı ve güvenli